人類的關節之間有著保護骨頭磨損的軟骨及充滿黏多醣蛋白的關節潤滑液，讓我們無論怎樣的運動，關節間怎樣的互相摩擦都不會產生磨損及壓力，不過，隨著年齡漸漸的增加，關節與關節間經過了上千萬次摩擦，加上老化後造成的關節間潤滑液分泌量的降低，保護在骨骼末端如帽子般的軟骨也會慢慢產生磨損，骨頭與骨頭之間因為緩衝的軟骨組織越來越薄，摩擦力也隨之增加，關節開始產生發炎疼痛，這也就是退化性關節炎的開始。
軟骨素普遍存在人體的關節韌帶、骨骼、角膜、心臟瓣膜、血管壁及皮膚中，軟骨素主要是由胺基半乳醣（galactosamine)及葡萄糖醛酸(glucuronic acid)交錯結合的大分子黏多醣蛋白，軟骨素主要分為A、B、C三型，分子量由五千到四萬左右不等，分子量越小的軟骨素越容易被吸收利用，提煉口服軟骨素補充劑的主要來源包禽畜的皮、軟骨、韌帶組織（如耳朵、鼻骨等）及鯊魚軟骨等，萃取出的軟骨素經過乙烯化成為「硫化軟骨素」，以提高人體的生體利用率，純度多半接近90～95％之間。
軟骨素的作用機轉：
軟骨素已被證實可經由口服而達到補充關節軟組織結構的效果，臨床上服用軟骨素可以有效的抒解關節炎的疼痛及發炎現象，同時具有延緩關節老化的作用。
人體臨床試驗顯示，口服軟骨素可以增加關節液的分泌量及關節間潤滑液─玻尿酸(hyaluronic acid)的濃度，同時降低軟骨素分解酵素的活性，延緩骨關節的退化現象，目前臨床上亦有直接注射玻尿酸於關節部位來延緩退化性關節炎惡化的病情，服用軟骨素提高關節間玻尿酸的濃度，正與此醫療行為所期待達到的效果原理類似。
根據近幾年來針對口服硫化軟骨素的多次人體臨床研究評估結論，相對於服用非類固醇止痛消炎藥（NSAIDs)的族群，服用軟骨素在關節炎臨床症狀的改善效果約高出百分之五十，在整體的醫療評估上，相對於未使用軟骨素或葡萄糖胺的族群，至少高出25％的治療效果，而單獨使用軟骨素及葡萄糖胺的關節炎族群，其臨床症狀的改善效果相當（39～40％），不過使用單獨軟骨素的族群有略高出1％的趨勢，合併使用軟骨素和葡萄糖胺的共同治療則明顯比單獨使用任一種成分的臨床效果高出約7-20％。
近來還有一些關於軟骨素在動脈硬化防治上的臨床研究報告，實驗結果顯示，每天服用2000毫克硫化軟骨素的冠狀動脈硬化症患者，急性發作的比例只有1.7％（1/60），相對於對照組沒有服用軟骨素的動脈硬化患者，則約有27％（16/60）的急性冠心病發作率，至於軟骨素在心血管疾病防治上的作用機轉，並沒有很明確的結果，不過研究顯示，長期服用硫化軟骨素的高脂飲食者，血脂肪的上升率，似乎比沒有服用硫化軟骨素的族群低，同時具有降低血栓形成的效果，另外，軟骨素也是血管壁的成分之一，是不是軟骨素同時具有修復血管因為血脂肪沈積造成管壁受損作用，而降低因為管壁不平滑表面所產生的血栓聚集反應，這些作用機轉都可能是軟骨素降低冠心病急性發作率的原因，不過生化醫學界還是需要更進一步的研究，才能證實軟骨素在心血管疾病預防上的真正效果。
誰需要補充軟骨素？
軟骨素會增加骨關節液的生成及預防軟骨細胞的磨損，因此是退化性關節炎患者的最佳營養補充劑，另外，對於一些關節運動量大的運動員、舞蹈者或是體重過重造成關節過渡負擔的族群，服用軟骨素做為關節退化的預防都是必要的。
另外，目前被廣為使用在退化性關節炎的治療上，同樣是關節結締緩衝組織主成分的葡萄糖胺，但是合併軟骨素的補充，可以大幅提高單獨使用葡萄糖胺在關節炎臨床症狀的改善效果。
如何服用軟骨素
目前大多數針對關節炎的臨床研究發現，每天服用1200毫克的軟骨素，可以有效的改善關節炎的疼痛發炎現象，軟骨素不是一種緩解性的止痛消炎成分，當被診斷有退化性關節炎或關節負荷過大所引發的關節炎時，必須持續服用軟骨素至少半年以上的時間，直到引發關節負擔的條件解除為止，如果屬於年過50歲的退化性關節炎患者，則需要持續不斷的補充關節液營養素如軟骨素及葡萄糖胺。
如何選購軟骨素
目前市面上大部分的軟骨素營養補充劑都是合併葡萄糖胺的產品，由於軟骨素的提煉及純化程序遠比葡萄糖胺複雜，原料成本也是葡萄糖胺的5-7倍，2003年美國曾針對市售合併軟骨素與葡萄糖胺補充品做了成分查驗，結果竟然發現有一半以上的這類產品中不是根本沒有添加軟骨素，不然就是遠遠不及標示上劑量，因此在選購含軟骨素的產品時，應該選擇信譽較好的廠商，不要只是著重在比較價格上。
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